胡启蒙等
[摘要] 三七为我国贵重中药,实验及临床研讨标明,三七的质量、药效与编造办法及其工艺条件有显着联系。已知三七生品与蒸制三七、油炒三七等编造品的药理药效不尽相同。生三七在止血、凝血以及对血清胆固醇和蛋白质组成等方面的效果显着优于蒸制三七、油炒三七等编造品。但在益智方面,蒸制三七、油炒三七等编造品的效果却显着优于三七生品。底子原因是经过编造加工,三七中不同皂苷的相对含量发生了改变。怎么经过传统的热处理与现代的高压、微波、发酵等技能编造加工,进步三七特别活性微量皂苷成分无疑是三七编造研讨的热门。本文总述了三七的现代编造研讨近况及编造标准,旨在为进一步体系研讨三七的编造和质量操控供给参阅。
[关键词] 三七;药理药效;编造办法;皂苷
[中图分类号] R283 [文献标识码] A [文章编号] 1674-4721(2015)02(b)-0012-05
Processing research and standardization of Panax notoginseng
1.Faculty of Chinese Traditional Medicine,Yunnan University of Traditional Chinese Medicine,Kunming 650500,China;2.Faculty of Life Science and Technology,Kunming University of Science and Technology,Kunming 650500,China
[Abstract] Panax notoginseng is an important traditional Chinese medicine.The clinical and experimental research show that the processing methods and processing conditions of Panax notoginseng have important effects on its quality,efficacy.It has been known that there are many differences in pharmacological effects among raw Panax notoginseng,steamed Panax notoginseng,fried Panax notoginseng and other processed products.Compared with those processed products,raw Panax notoginseng has better pharmacological effects in hemostasis,coagulation and the synthesis of serum cholesterol and protein.The processed products of steamed Panax notoginseng and fried Panax notoginseng,however,have better effect in improving intelligence.The fundamental reason for these differences can be attributed to different processing method affecting the relative quantity of different saponins in Panax notoginseng.How to increase active saponins content in Panax notoginseng through traditional thermal processing or modern technology,such as high pressure,microwave,fermentation processing,has been a hot area of the processing research of Panax notoginseng.Ancient and modern processing methods of Panax notoginseng are described in this paper and provided a reference for further research of craft and quantity standard of Panax notoginseng.
[Key words] Panax notoginseng;Pharmacological effect;Processing method;Saponin
三七为五加科植物人参三七[Panax pseudo-ginseng Wall.var.notoginseng(Burkill)hoo & tseng]的枯燥根,又叫田七,主产于云南、广西、四川等地[1]。三七味甘,微苦,性温,归肝、胃、心、小肠经,具有止血化瘀、消肿止痛、补虚、健壮等效果,是临床常用的贵重中药材。三七药用最早记载于元朝赵宜真撰写的《仙传外科方集》(1378年,元朝杨清叟编著),这以后李时珍的《本草纲目》[2]中有详细记载,“三七近时始出,南人军中用为金疮要药,云有奇功”,“彼人言其叶左三右四,故名三七。盖恐否则,乃阳明厥阴血分之药,故能治悉数血病”。明清时期,三七的临床使用愈来愈广,除用于跌打损伤、疮痈肿毒外,还广泛用于内出血及妇科疾病。近现代医学证明,三七具有止血、散瘀、消肿、止痛、健壮、生肌、增强免疫功用、按捺肿瘤等多种成效[3]。在数百年临床使用中,三七在医治血症方面得到了极高点评,被认定为“外伤科的圣药”“止血之神药、理血之妙品”“可治悉数血症”[4]。近年来还用于冠心病、糖尿病、心绞痛、血栓等疾病的医治。
三七的编造始载于明《万氏女科》,对其编造办法为“末”,后《本草求真》载“研用良”。清《外科大成》载有“焙”。现行编造办法颇多,除常用生品切片、碾细粉外,还有蒸、炸、酒制等多种办法[5]。实验及临床研讨标明,三七的质量和药效与三七的编造办法及编造工艺有显着联系[4],加工办法不同导致三七有不同的成效,如三七的“生消熟补”[6]等,其原因与三七编造前后药效成分的品种及含量的改变密切相关。本文经过全面搜集有关三七编造的研讨报导,首要从不同编造办法对三七药效成分及其药理活性的影响进行汇总概括,旨在为三七编造的进一步体系研讨供给参阅。
1 不同编造办法对药理效果的影响
1.1 对止血效果的影响
三七中含三七素,是止血的首要活性成分[7]。彭芸崧等[8]对给予不同编造品三七的SD大鼠采纳断尾办法,然后核算大鼠的出血时刻,成果标明给予生三七的大鼠出血时刻为153.43 s,蒸制品的出血时刻为161.25 s,油炸品的出血时刻为167.13 s,由此可知,生三七的止血效果强于其编造品。
1.2 对血脂的影响
陈国珍等[9]经过研讨生、熟三七对大白鼠实验性高血脂水平的影响,发现高温处理的三七(熟三七)能使高脂饲料喂食的大白鼠血清胆固醇升高79.30%,而生三七在必定程度上可使其血清胆固醇升高的起伏下降13.00%。与对照组造模前后比较,生三七组中造模前后血清胆固醇的含量差值低于对照组造模前后血清胆固醇含量的差值,而熟三七则恰好相反。整体来说生三七能按捺大白鼠胆固醇含量的升高。
1.3 对蛋白质组成的影响
张宝恒等[10]研讨了生、熟三七总皂苷对蛋白质组成的影响。当给予小鼠灌胃200 mg/kg剂量生、熟三七总皂苷时,都能使3H-亮氨酸参加肝、肾和血清蛋白质组成的放射性强度显着增强,特别注意的是,生三七总皂苷使肝脏蛋白质组成率升高24.60%,而蒸制品总皂苷仅使肝脏蛋白质组成率升高13.30%。
1.4 对益智方面的影响
万晓青等[11]用三七及其不同编造品的水提物灌胃小鼠。生三七、蒸制三七和油炒三七的水提取物均能显着缩短小鼠寻觅暗台时刻(水迷宫游水持续时刻),其间蒸制三七和油炒三七的水提物使小鼠在第四象限游水时刻分别为14.57、12.07 s,而生三七的水提取物使小鼠在第四象限游水时刻为16.56 s。蒸制三七和油炒三七的益智效果强于生三七。
1.5 对立凝血效果的影响
彭芸崧等[8]经过实验标明,与空白对照组比较,模型对照组SD大鼠的凝血时刻显着缩短;与模型对照组比较,生三七水提和醇提组大鼠的凝血时刻均有所延伸。生三七、油炸三七粗提取物对大鼠尾部凝血时刻分别为67.70、63.00 s,而蒸制三七粗提取物对大鼠尾部凝血时刻仅为59.63 s,成果标明,生三七具有必定抗凝效果,经编造后,抗凝效果削弱。
2 不同编造办法对功用成分皂苷含量的影响
2.1 不同编造办法对三七总皂苷含量的影响
张穗[12]选用薄层色谱法、紫外光谱法定性剖析三七生品及蒸制和油炸两种编造品中的成分,成果标明,生品与蒸制和油炸两种编造品的成分品种根本相同,但总皂苷及醇、水浸出物的含量相差较大。生品中三七总皂苷含量为14.27%,蒸制品中三七总皂苷含量为16.12%,而油炸品中三七总皂苷含量仅为12.74%,提示油炸法欠妥,应以蒸制为宜。唐第光[13]比较研讨三七生品及其油炸制品的化学成分,成果标明,比照生三七,油炸制品的化学成分间份额发生改变,溶出物下降,总皂苷含量仅为生品的60%~70%,而油炸程度越高,三七总皂苷含量越低。生品三七总皂苷含量为11.41%,而油炸品三七总皂苷的含量仅为7.02%,由此能够看出,生品中三七总皂苷的含量显着高于油炸品。
2.2 不同编造办法对常量皂苷和微量皂苷含量的影响
三七首要成分有三七总皂苷、三七素、黄酮、挥发油、氨基酸、糖类及各种微量元素等。现代化学和药理学研讨标明,三七总皂苷是三七的首要有效成分。三七总皂苷和部分单体皂苷在血液体系、心脑血管体系、神经体系、物质代谢以及抗炎、抗肿瘤等方面均有较好的药效活性,在耐缺氧、抗变老、进步机体免疫力等方面的三七总皂苷的效果显着优于人参总皂苷。
三七中总皂苷含量约为12%,含多种达玛烷型四环五帖皂苷类,首要为人参皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Re、Rf、Rg1、Rg2、Rh1和三七皂苷R1~R7、O1、P2、Q3、S4、T5、绞股兰苷-RVⅡ,其间常量皂苷为人参皂苷Rb1、Rg1、Re、Rd等,微量皂苷为人参皂苷Rh1、F1、Rg3等;常量皂苷Rg1、Rb1在三七中的含量远高于人参总皂苷,如Rg1可高出8倍之多[14]。人参和三七都有的皂苷:Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Re、Rg1、Rg2、Rg3等;人参独有的皂苷:Ra0、Ra1、Ra2、Rs1、Rs2等;三七独有的皂苷:FC、FE、R1、R2、R3、R4等[15]。
黎光南等[16]经过实验标明,熟三七粉中的首要单体皂苷成分为人参Rg1、D1、D2及人参Rb1,苷元为人参二醇及人参三醇,其间Rg1量最高,Rb1次之。毛春芹等[17]经过实验比较不同加工编造办法对三七中Rg1含量的影响,成果标明,生三七粉、油炸三七及蒸三七比较较,生三七粉中Rgl含量最高,R1含量最低,蒸制三七中的Rb1和R1均高于生三七。蒸三七中三七皂苷R1、人参皂苷Rgl、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1的质量分数分别为0.809%、3.29%、0.991%、1.02%;生三七中上述成分的质量分数依次为0.759%、3.25%、0.947%、0.985%;油炒制三七中上述成分的质量分数分别为0.756%、2.86%、0.896%、0.903%。
柯金虎等[18]经过实验测定三七总皂苷及R1、Rg1、Rb1的含量,成果标明,生三七粉经过蒸制法编造后总皂苷及人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和三七皂苷R13种单体成分的含量均有不同程度的下降,下降程度依次为Rg1>R1>Rb1。覃洁萍等[19]的研讨也标明,经编造后三七中的R1、Rg1、Rb1的含量也都有不同程度的下降,其间高温高压蒸制(105 ℃蒸制1.5 h及110 ℃蒸制2 h)或常压蒸制时刻(蒸制8.5 h)越长,首要皂苷类成分的含量下降越多,而用油炸或黑豆浆蒸制的三七皂苷类成分的量下降相对较少。Wang等[20]的研讨则标明,蒸制导致三七中人参皂苷Rg1、Rb1、Rd、Re的量逐步削减,但促进了相关皂苷成分的转化,研讨判定了8个新皂苷成分:人参皂苷20S-Rh1、20R-Rh1、Rk3、Rh4、20S-Rg3、20R-Rg3、Rk1和Rg5;一起还进行了蒸制和熏制对三七皂苷成分动态转化研讨,成果标明,湿度和温度直接影响编造的转化效果,其间含水量为必要条件,而高温则有助于皂苷的转化。Sun等[21]发现三七蒸制过程中,三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、Rb1、Rd、Rc、R2、Rb3、Re量下降,但人参皂苷Rh1、Rg2、20R-Rg2、Rg3、Rh2量添加。此外,蒸制的时刻与温度将显着影响人参皂苷Rg3的转化。
三七总皂苷中,以人参皂苷Rg1的含量最高,是三七总皂苷中首要成分之一,具有显着而广泛的药理活性。以人参皂苷Rg1为点评目标,概括总结首要的三七编造办法及用这些办法编造后三七中Rg1的含量,成果见表1。
表1 不同编造办法三七皂苷Rg1的含量
由表1可知,鲜三七中三七皂苷Rg1的量最高,高达3.297%,其次是微波低火枯燥三七(2.714%),而常压蒸8.5 h三七中Rg1的量最低,只要1.165%,110℃蒸2 h和105 ℃蒸1.5 h也较低,缺乏1.600%。从现在的研讨成果看,若以三七皂苷Rg1为点评目标,其编造品中微波低火枯燥的质量最好。
根据相关文献 [11,22,25-35]收拾,三七中首要的常量皂苷和微量皂苷及其相关生物活性概略收拾见表2。
3 其他编造研讨与标准
三七的编造办法始见于明《万氏女科》,临床多用生饮片或三七粉,熟制有蒸制和油炸。三七的近现代编造办法也首要为研粉、油炸、蒸制[36]。2010年版我国药典[37]一部附录收载的三七编造为:洗净、枯燥、碾细粉。各省、市、自治区所颁行的编造标准办法纷歧,但一般都沿用了历代办法,首要编造办法有:①用时捣碎;②洗净、枯燥、研细粉;③油炸:打碎、分巨细用食油炸至外表黄棕色、取出、沥去油、放凉、研细粉;④蒸制:洗净、蒸透、切片、枯燥;⑤酒制:10倍量白酒浸泡30 d以上服用。现代工艺首要有高压蒸煮、微波、酶法、发酵、真空冷冻枯燥法等工艺,均要点考虑皂苷的转化及稀有皂苷含量的进步及新皂苷的转化等方面。
3.1 发酵和真空冷冻枯燥编造法研讨
李国红等[38]选用枯草芽孢杆菌发酵三七须根,并从发酵物中别离得到Rh1(0.1%)、Rg3(1.75×10-4)、R3(3.9×10-5)、Rg2(3.5×10-5)、Rh4(8×10-6)5个化合物,其间化合物人参皂苷Rh4为新组成皂苷,该化合物对一些癌细胞具有细胞毒效果,并认为是微生物转化产品。
孟芹等[39]用正交法规划实验研讨了三七的真空冷冻枯燥。在-25 ℃下枯燥鲜三七,制品外形丰满漂亮、香气浓、质地疏松,便于服用和破坏,质量比传统办法加工的三七好,三七总皂苷含量比传统加工的三七约高出27%,比鲜三七仅低4%。
3.2 三七编造标准
药典中三七编造的描绘相对简略,即制成三七粉。各省、市、自治区所颁行的编造标准办法纷歧,但一般都沿用了历代办法。
《上海市中药饮片编造标准》2008年版:三七——将原药(主根)洗净,润透,切薄片,枯燥,筛去灰屑。三七粉——将质料洗净,枯燥,研成细粉[40]。
《北京市中药饮片编造标准》2008年版:三七——取原药材,除掉杂质。三七粉——取原药材,洗净,枯燥破坏成细粉。三七粉一般要求悉数经过五号筛(80目),并含能经过六号筛(100目)不少于95%[41]。
《浙江省中药编造标准》2005年版:三七片——取原药,除掉杂质,洗净,置适合容器内,蒸至中心润软时,取出,趁热切薄片,枯燥。三七粉——取原药,除掉杂质,枯燥,研成细粉;获取三七片,研成细粉[42]。
《安徽省中药饮片编造标准》2005年版:三七——取原药材,除掉杂质。三七粉——取净三七,碾成细粉,过筛。熟三七粉——取净三七,打碎,巨细分档,分别用食油炸至外表黄棕色,取出,碾成细粉[43]。
《全国中药编造标准》1988年版:三七——取原药材,除掉杂质。三七粉——取净三七,碾成细粉[44]。
综上能够看出,各省市所收载的三七编造大多是以《全国中药编造标准》为参照,以净制、制粉为主,有的只在详细操作办法上略有不同或是另收载了油炸和蒸制办法。
明清时期,三七的编造首要是“研末”与“焙制”,如今的编造办法以蒸制、油炸主,加辅料编造三七的办法已根本不必。现代研讨也首要是油炸、蒸制,并引进微波、真空冷冻、发酵等新技能。近现代使用现代剖析测验技能、现代药理学技能及现代加工技能进一步深入研讨三七加工编造过程中常量皂苷和微量皂苷物质的转化效果、转化机制、辅料效果及其与三七药效的联系及进行相关毒性实验研讨,对承继和发扬古人的用药经历、改善和优化编造办法及工艺,制定科学紧密、完善标准、切实可行的三七饮片加工质量标准及其检测根据和检测办法,充分发挥三七的临床效果具有重要意义。
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(收稿日期:2014-10-28 本文修改:李亚聪)
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