盐酸安罗替尼 盐酸埃克替尼与厄洛替尼医治化疗失利的晚期肺癌的临床调查

黄英

[摘要] 意图 调查和比较盐酸埃克替尼与厄洛替尼在化疗失利的晚期非小细胞肺癌患者中的作用和安全性。办法 挑选26例晚期化疗失利的非小细胞肺癌患者，随机分入埃克替尼组和厄洛替尼组。其间埃克替尼组13例，厄洛替尼组13例，调查比较两组近期作用及毒副反应。成果 埃克替尼组完全缓解0例，部分缓解3例，安稳5例，有用率为23.1%，疾病操控率61.6%。厄洛替尼组完全缓解0例，部分缓解2例，安稳7例，有用率为15.4%，疾病操控率69.2%。两组有用率及疾病操控率比较差异无计算学含义（P>0.05）。两组患者毒副反应类似，首要为皮疹，均可耐受。 定论 埃克替尼在化疗失利的晚期非小细胞肺癌患者中的作用及不良反应与厄洛替尼类似，是该类患者的新挑选。

[关键词] 盐酸埃克替尼；厄洛替尼；非小细胞肺癌

[中图分类号] R714.462 [文献标识码] A [文章编号] 1674-0742（2014）02（c）-0008-02

肺癌是最常见的导致癌症患者逝世的疾病，严重威胁着人类的健康。在肺癌患者中，非小细胞肺癌约占80%以上，大都患者确诊时已为晚期，因而化疗成为晚期非小细胞肺癌的首要医治手法。因为传统的化疗药物的作用已达到渠道期[1]，因而现在异军突起的靶向药物医治备受重视。其间，以表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKIs）的作用尤为杰出，成为分子靶向医治中的研讨热门。盐酸埃克替尼（凯美纳）是我国自主研制的具有独立知识产权的小分子EGFR-TKIs，现在已在我国上市。该研讨就埃克替尼与进口的EGFR-TKIs厄洛替尼在晚期非小细胞肺癌医治中的作用和不良反应进行了调查和剖析，现剖析2011年10月—2013年4月间在该院医治的27例TNM分期为IV期的肺癌患者的临床材料，并报导如下。

1 材料与办法

1.1 一般材料

挑选在该院医治的27例TNM分期为IV期的肺癌患者，均经病理学或细胞学证明。归入规范：经CT、MRI等查看至少有一处可测量的病灶；ECOG评分为0～3分；既往用过一个或两个化疗计划医治后呈现疾病发展，近3个月内无放疗史；医治前血常规、肝肾功能正常，估计生存期>3个月。将患者随机分入埃克替尼组和厄洛替尼组。埃克替尼组13例，其间男8例，女5例，中位年纪70.2岁，有吸烟史5例，无吸烟史8例，鳞癌6例，腺癌7例，肺内搬运4例，肝搬运3例，腹腔搬运2例，胸膜搬运2例，肾上腺搬运1例，骨搬运1例，一线化疗后发展6例，二线化疗后发展7例。厄洛替尼组13例，其间男性10例，女人3例，中位年纪71.8岁，有吸烟史7例，无吸烟史6例，鳞癌4例，腺癌9例，肺内搬运5例，肝搬运2例，胸膜搬运3例，肾搬运1例，骨搬运2例，一线化疗后发展5例，二线化疗后发展8例。

1.2 医治办法

埃克替尼组：给予盐酸埃克替尼片125 mg，3次/d口服。厄洛替尼组：给予厄洛替尼片150 mg，1次/d口服。两组患者均服药继续至呈现疾病发展、不行承受的毒性或逝世事情停止。每4周复查1次CT或MRI，调查肿瘤病灶状况。

1.3 作用点评规范

近期作用选用RECIST规范进行点评，分为完全缓解（CR）、部分缓解（PR）、安稳（SD）、发展（PD）。有用率（RR）=（CR+PR）/总例数×100%，疾病操控率（DCR）=（CR+PR+SD）/总例数×100%。毒副反应按美国NCI拟定的毒副反应规范（CTC第3版）进行点评，分为0～IV度。

1.4 计算办法

选用SPSS13.0计算软件对数据进行剖析，用Fisher切当概率法比较两组近期有用率、疾病操控率和不良反应。

2 成果

2.1 作用

一切的患者至少服药4周，医治4周后进行作用点评。埃克替尼组完全缓解0例，部分缓解3例，安稳5例，有用率为23.1%，疾病操控率61.6%。厄洛替尼完全缓解0例，部分缓解2例，安稳7例，有用率为15.4%，疾病操控率69.2%。两组有用率及疾病操控率比较，差异无计算学含义（P>0.05）。见表1。

2.2 不良反应

两组患者的不良反应细微，首要不良反应均为I度皮疹，少量患者呈现I度腹泻、厌恶症状，均可耐受。埃克替尼组发作I度皮疹5例（38.5%），I度腹泻2例（15.4%），I度厌恶1例（7.7%）。厄洛替尼组发作I度皮疹7例（53.8%），I度腹泻1例（7.7%），I度厌恶1例（7.7%）。两组患者皮疹、腹泻、厌恶等不良反应发作率差异无计算学含义（P>0.05，分别为P=0.23，P=0.39，P=0.52），均未发作肝肾功及心脏危害。

3 评论

肺癌现在在我国城市中已位居肿瘤逝世的首位，尤其是青年和女人人群的发病率和逝世率增加敏捷。大都肺癌患者确诊时归于晚期，因而以往非小细胞肺癌的首要医治手法为化疗，但其毒副作用较大，作用有限。为进步作用，多学科的归纳医治是现在肺癌医治的挑选形式。

关于一线化疗失利的晚期非小细胞肺癌患者，现在的NCCN攻略引荐的医治药物为多西他赛、培美曲塞或EGFR-TKIs。因大都患者在通过一、二线化疗药物医治后体能状况下降，对再次化疗的耐受性下降，故副作用相对细微的EGFR-TKIs成为后续医治的杰出挑选。现在国内使用的EGFR-TKIs首要为进口的吉非替尼和厄洛替尼，吉非替尼毒性小，关于复治的部分晚期和搬运性非小细胞肺癌有用[2-4]。厄洛替尼被证明是医治晚期非小细胞肺癌的有用的药物，而且耐受性杰出，它在放化疗失利或不适合放化疗的亚洲人群中的有用率为27%，疾病操控率为78%[5]。该研讨中厄洛替尼在晚期非小细胞肺癌中的有用率为15.4%，疾病操控率69.2%，略低于文献报导，可能与病例数较少及病理类型等多种要素有关。

无论是吉非替尼仍是厄洛替尼的价格均比较贵重，而国产的酪氨酸激酶抑制剂新药埃克替尼的上市为患者的医治带来福音，它以相对较低的价格及不劣于进口EGFR-TKIs的临床作用成为晚期肺癌患者的新挑选。盐酸埃克替尼是我国自主研制的具有独立知识产权的小分子EGFR-TKIs，其中心结构部分与吉非替尼、厄洛替尼类似，但具有更好的脂溶性，更易于穿过细胞膜及血脑屏障。I/ IIa期临床研讨成果显现，埃克替尼与吉非替尼、厄洛替尼作用适当但安全性更优，可用于医治既往承受过1种或2种化疗的部分晚期或搬运的非小细胞肺癌患者[6]。国内有研讨以为，埃克替尼在晚期复治的非小细胞肺癌中具有杰出的作用，安全性好，晚年及PS评分较差的患者也能够获得杰出的作用[7]。该研讨中，埃克替尼在化疗失利的晚期非小细胞肺癌的二、三线医治中的有用率为23.1%，疾病操控率61.6%，与厄洛替尼类似，而且两种药物的不良反应类似，首要为皮疹，患者耐受性杰出。

综上所述，埃克替尼在晚期非小细胞肺癌的二、三线医治中是有用的，其作用及不良反应与厄洛替尼类似，但性价比优于进口的厄洛替尼，值得临床推行及进行更大样本以及远期作用的调查。

[参考文献]

[1] Ulahannan SV，Brahmer JR. Antiangiogenic agents in combination with chemotherapy in patients with advanced non - small cell lung cancer[J].Cancer Invest，2011，29（4）：325-337.

[2] Manegold C.Gefitinib（Iressa， ZD 1839） for non-small cell lung cancer （NSCLC）： recents results and further strategies[J]. AdvExp Med Biol，2003，532：247-252.

[3] 简红，廖美琳.IRESSA（ZD1839）医治晚期复治NSCLC40例[J].我国肿瘤，2004，13（10）：625-628.

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[5] Mok T ， Wu YL ， Au JS ， et al. Efficacy and safety of erlotinib in 1242 East /South-East Asian patients with advanced non-small cell lung cancer[J].J Thorac Oncol， 2010，5 （10）： 1609-1615.

[6] 谭芬来，张力，赵琼，等.国家一类新药盐酸埃克替尼的药理与临床点评[J].我国新药杂志，2009， 18（18）：1691-1694.

[7] 农靖颖，秦娜，王敬慧，等.盐酸埃克替尼医治晚期复发非小细胞肺癌的临床作用[J]. 我国肺癌杂志，2013，16（5）：240-245.

（收稿日期：2013-12-28）

无论是吉非替尼仍是厄洛替尼的价格均比较贵重，而国产的酪氨酸激酶抑制剂新药埃克替尼的上市为患者的医治带来福音，它以相对较低的价格及不劣于进口EGFR-TKIs的临床作用成为晚期肺癌患者的新挑选。盐酸埃克替尼是我国自主研制的具有独立知识产权的小分子EGFR-TKIs，其中心结构部分与吉非替尼、厄洛替尼类似，但具有更好的脂溶性，更易于穿过细胞膜及血脑屏障。I/ IIa期临床研讨成果显现，埃克替尼与吉非替尼、厄洛替尼作用适当但安全性更优，可用于医治既往承受过1种或2种化疗的部分晚期或搬运的非小细胞肺癌患者[6]。国内有研讨以为，埃克替尼在晚期复治的非小细胞肺癌中具有杰出的作用，安全性好，晚年及PS评分较差的患者也能够获得杰出的作用[7]。该研讨中，埃克替尼在化疗失利的晚期非小细胞肺癌的二、三线医治中的有用率为23.1%，疾病操控率61.6%，与厄洛替尼类似，而且两种药物的不良反应类似，首要为皮疹，患者耐受性杰出。

综上所述，埃克替尼在晚期非小细胞肺癌的二、三线医治中是有用的，其作用及不良反应与厄洛替尼类似，但性价比优于进口的厄洛替尼，值得临床推行及进行更大样本以及远期作用的调查。

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[5] Mok T ， Wu YL ， Au JS ， et al. Efficacy and safety of erlotinib in 1242 East /South-East Asian patients with advanced non-small cell lung cancer[J].J Thorac Oncol， 2010，5 （10）： 1609-1615.

[6] 谭芬来，张力，赵琼，等.国家一类新药盐酸埃克替尼的药理与临床点评[J].我国新药杂志，2009， 18（18）：1691-1694.

[7] 农靖颖，秦娜，王敬慧，等.盐酸埃克替尼医治晚期复发非小细胞肺癌的临床作用[J]. 我国肺癌杂志，2013，16（5）：240-245.

（收稿日期：2013-12-28）

无论是吉非替尼仍是厄洛替尼的价格均比较贵重，而国产的酪氨酸激酶抑制剂新药埃克替尼的上市为患者的医治带来福音，它以相对较低的价格及不劣于进口EGFR-TKIs的临床作用成为晚期肺癌患者的新挑选。盐酸埃克替尼是我国自主研制的具有独立知识产权的小分子EGFR-TKIs，其中心结构部分与吉非替尼、厄洛替尼类似，但具有更好的脂溶性，更易于穿过细胞膜及血脑屏障。I/ IIa期临床研讨成果显现，埃克替尼与吉非替尼、厄洛替尼作用适当但安全性更优，可用于医治既往承受过1种或2种化疗的部分晚期或搬运的非小细胞肺癌患者[6]。国内有研讨以为，埃克替尼在晚期复治的非小细胞肺癌中具有杰出的作用，安全性好，晚年及PS评分较差的患者也能够获得杰出的作用[7]。该研讨中，埃克替尼在化疗失利的晚期非小细胞肺癌的二、三线医治中的有用率为23.1%，疾病操控率61.6%，与厄洛替尼类似，而且两种药物的不良反应类似，首要为皮疹，患者耐受性杰出。

综上所述，埃克替尼在晚期非小细胞肺癌的二、三线医治中是有用的，其作用及不良反应与厄洛替尼类似，但性价比优于进口的厄洛替尼，值得临床推行及进行更大样本以及远期作用的调查。

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[5] Mok T ， Wu YL ， Au JS ， et al. Efficacy and safety of erlotinib in 1242 East /South-East Asian patients with advanced non-small cell lung cancer[J].J Thorac Oncol， 2010，5 （10）： 1609-1615.

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[7] 农靖颖，秦娜，王敬慧，等.盐酸埃克替尼医治晚期复发非小细胞肺癌的临床作用[J]. 我国肺癌杂志，2013，16（5）：240-245.

（收稿日期：2013-12-28）